Cefradine

Cefradine (a elwir hefyd yn cephradine), 7-[D-2-amino-2 (1,4cyclohexadien1-yl) acetamido]-3-methyl-8-0x0-5thia-l-azabicyclo[4.2.0] oct-2- monohydrate asid ene-2-carboxylic (mae 111 yn wrthfiotig cephalosporin lled-synthetig. a ddefnyddir ar lafar, yn fewngyhyrol, ac yn fewnwythiennol. Mae strwythur cephradine yn debyg i strwythur cephalexin, a'r unig wahaniaeth yw yn y cylch chwe-aelod. Mae gan Cephalexin dri bondiau dwbl yn ffurfio system aromatig tra bod gan cephradine ddau fond dwbl yn yr un cylch Mae gweithgaredd gwrthfacterol cephradine yn debyg i weithgaredd cephalexin^[1].

Ffigur1 strwythur cemegol cefradine;
Mae cephradine yn bowdwr crisialog gwyn gyda phwysau moleciwlaidd o 349.4^[2]. Mae synthesis cephradine wedi'i drafod^[3]. Mae Cephradine yn hydawdd yn rhydd mewn toddyddion dyfrllyd. Mae'n zwitterion, sy'n cynnwys grŵp amino alcalïaidd a grŵp carboxyl asidig. Yn yr ystod pH o 3-7, mae cephradine yn bodoli fel halen mewnol^[4]. Mae Cephradine yn sefydlog am 24 awr ar 25" o fewn yr ystod pH o 2-8. Gan ei fod yn sefydlog mewn cyfryngau asidig, ychydig iawn o golli gweithgaredd yn yr hylif gastrig; adroddwyd colledion o lai na 7%^[5].
Mae Cephradine wedi'i rwymo'n wan i broteinau serwm dynol. Roedd y cyffur yn llai nag 20% ​​yn rhwym i'r proteinau serwm^[4]. Mewn crynodiad serwm o 10-12 pg/ml, roedd 6% o gyfanswm y cyffur yn y cyfadeilad wedi'i rwymo â phrotein. Astudiaeth arall^[6]Canfuwyd bod 28% o'r cyffur mewn cyfanswm crynodiad o 10 pg/ml yn y cyflwr protein-glwm; ar gyfanswm crynodiad o 100 pg/ml, roedd 30% o'r cyffur yn y cyflwr protein-glwm. Dangosodd yr astudiaeth hon hefyd fod ychwanegu serwm at cephradine yn lleihau gweithgaredd gwrthfiotig. Astudiaeth arall^[2]yn dangos bod rhwymiad protein cephradine yn amrywio o 8 i 20%, yn dibynnu ar grynodiad y cyffur. Fodd bynnag, mae astudiaeth gan Gadebusch et al.^[5]Ni chanfuwyd unrhyw newid yn MIC cephradine tuag at naill ai Staphylococcus aureus neu Escherichia coli ar ôl ychwanegu serwm dynol.